Introduction
Dans le domaine de la pédiatrie, l'administration de médicaments aux enfants nécessite une attention particulière. Les médicaments sont composés de deux éléments principaux : la molécule active, qui a un effet thérapeutique, et les excipients. Les excipients sont des substances inactives utilisées comme porteurs pour le principe actif dans un médicament. Ils jouent un rôle clé dans la formulation pharmaceutique, en assurant la stabilité, l'administration et l'efficacité du médicament. Cet article se penche sur les excipients utilisés en pédiatrie, en considérant leur rôle, les risques potentiels, et les précautions à prendre.
Rôle et Importance des Excipients
Les excipients sont essentiels non seulement pour véhiculer les médicaments, mais aussi pour améliorer leur stabilité, leur goût, et faciliter leur administration. Ils sont cruciaux dans la production de médicaments, permettant de les convertir en formes administrables comme les comprimés, les capsules, ou les sirops. Le choix des excipients est déterminant pour garantir l'efficacité thérapeutique et la sécurité des médicaments.
En pharmacie, les excipients occupent divers rôles cruciaux, allant de l'amélioration de la stabilité des principes actifs à l'amélioration des propriétés organoleptiques des médicaments:
- Facilitation de la fabrication: Ils aident à la compression des comprimés et à la dissolution des poudres.
- Amélioration de la stabilité: En protégeant les ingrédients actifs contre l'humidité, la lumière, et d'autres facteurs environnementaux.
- Amélioration du goût: Par exemple, les sirops contiennent des édulcorants pour masquer les goûts amers.
- Modulation de la libération: Assurent la libération contrôlée et continue des principes actifs.
Dans la formulation médicamenteuse, les excipients servent à donner forme et structure aux médicaments, emportant les substances actives jusqu'au site d'absorption. Les types d'excipients sélectionnés dans une formulation dépendent généralement de leur fonction souhaitée.
Les Formes Pharmaceutiques Adaptées à la Pédiatrie
Les formes de médicaments (ou « formes pharmaceutiques ») les plus adaptées pour les enfants de 0 à 6 ans sont les sirops et autres formes liquides, les sachets, les comprimés à dissoudre, les gouttes buvables, les gels et les pommades (à appliquer sur la surface de la peau ou les muqueuses) ou les produits à injecter (par voie intraveineuse, intramusculaire ou sous-cutanée). Ces formes permettent d’adapter la dose de médicament en fonction du poids (ou de la surface corporelle) du jeune enfant.
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Un enfant n’est en général pas capable d’avaler des comprimés ou des gélules avant l’âge de 6 ans. Cependant, certains jeunes enfants préfèrent prendre des comprimés ou des gélules. De plus, il existe des « mini-comprimés » qui peuvent être pris dès l’âge de 6 mois. Ils ne font que quelques millimètres de diamètres donc sont plus faciles à avaler. Il n’est donc pas interdit de leur en donner mais il est important de s’assurer que l’enfant est bien capable d’avaler le médicament. Les comprimés ou les gélules permettent la prise d'une dose définie de la molécule active, un goût neutre et un transport plus facile chez les enfants de plus de 6 ans et les adolescents. A noter que toutes les formes de médicaments autorisées avant 6 ans sont utilisables également.
Classification des Excipients
Les excipients peuvent être classifiés de différentes manières, notamment selon leur état physique (solides ou liquides) et leur origine (naturels ou synthétiques).
Excipients Solides
Les excipients solides sont largement utilisés dans la fabrication de médicaments oraux tels que les comprimés et les capsules. Ils se présentent sous diverses formes, chacune ayant des propriétés spécifiques qui influencent la formulation des médicaments.
- Agents de remplissage: Ils augmentent le volume de la formulation. Exemples : l'amidon, le lactose.
- Liants: Ils assistent dans la cohésion des composants du comprimé. Exemples : la cellulose microcristalline, l'amidon prégélatinisé.
- Diluants: Ils aident à donner une taille consistante aux comprimés pour faciliter leur ingestion. Exemple : le dioxyde de silicium.
Malgré leur inactivité pharmacologique, les excipients solides peuvent influencer la biodisponibilité des médicaments. Par exemple, lors de la compression des comprimés, la granulation humide peut être utilisée pour mélanger les composants solides, ce qui améliore la solubilité du médicament. Cette technique est primordiale pour les substances actives qui sont peu solubles dans l'eau.
Excipients Liquides
Les excipients liquides sont souvent utilisés dans les formulations où une administration facile et rapide est requise. Ils sont essentiels pour la fabrication de sirops, suspensions et certains types d'injections.
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- Solvants: Dissoudre le principe actif. Exemples : eau purifiée, éthanol.
- Agents épaississants: Modifier la viscosité du produit. Exemple : carboxyméthylcellulose.
- Conservateurs: Empêcher la croissance microbienne. Exemple : parabènes.
Les excipients liquides permettent souvent de masquer le goût désagréable des principes actifs, rendant les médicaments plus agréables à consommer. Dans certaines formules, les excipients liquides peuvent améliorer la stabilité du médicament en réduisant les réactions chimiques indésirables. Les émulsifiants, par exemple, sont utilisés pour créer des émulsions stables dans lesquelles le principe actif est dissous dans deux phases liquides non miscibles (eau et huile), ce qui est crucial pour certains antibiotiques sous forme liquide.
Excipients Naturels
Les excipients naturels proviennent de sources biologiques et sont souvent préférés pour leurs propriétés biocompatibles. Voici quelques exemples courants :
- Amidon: Utilisé comme liant et agent de remplissage. Il facilite également la désintégration des comprimés.
- Gomme arabique: Utilisée comme émulsifiant et stabilisant dans les sirops et suspensions.
- Cellulose: Présente dans la cellulose microcristalline, cet excipient est fréquemment utilisé pour ses propriétés liantes et de remplissage.
Ces excipients sont souvent choisis en raison de leur faible toxicité et de leur large disponibilité, ce qui les rend incontournables dans diverses formulations.
Excipients Synthétiques
Les excipients synthétiques, fabriqués par des processus chimiques, offrent une grande flexibilité dans leur utilisation. Les excipients les plus courants dans les médicaments incluent le lactose, l'amidon, la cellulose microcristalline, le dioxyde de silicium et le stéarate de magnésium.
Excipients à Effet Notoire (EEN)
Néanmoins, certains excipients peuvent entraîner des réactions allergiques ou des intolérances individuelles : ce sont les Excipients à Effet Notoire (EEN). Un document élaboré par l’AFSSAPS sur la base du Guideline Européen de 2003, répertorie 47 Excipients à Effet Notoire (EEN).
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Ces excipients particuliers possèdent des propriétés distinctes qui les rendent sensibles pour certaines populations. Voici quelques caractéristiques essentielles :
- Réaction allergique: Nombre d'entre eux peuvent induire des réactions chez les personnes sensibles.
- Impact métabolique: Certains excipients affectent le métabolisme, notamment chez les diabétiques.
- Présence dans divers médicaments: Souvent utilisés dans de nombreuses formulations commerciales.
Étant donné leur potentiel à déclencher des effets secondaires, il est crucial de comprendre leur rôle dans les médicaments pour prévenir les risques potentiels. Un exemple classique est le lactose, utilisé comme excipient dans de nombreux comprimés. Pour les personnes intolérantes au lactose, même si les quantités sont souvent faibles, ses effets notoires peuvent provoquer des troubles digestifs. Les patients atteints de maladies cœliaques peuvent être sensibles au gluten présent dans certains excipients. Bien que le gluten soit principalement associé aux aliments, certains médicaments contiennent des excipients dérivés de blé, ce qui pourrait poser problème. D'où l'importance croissante de formuler des médicaments sans gluten.
Exemples d'Excipients et Leurs Effets Potentiels
De nombreux médicaments pédiatriques sont développés sous forme orale liquide pour faciliter leur administration chez les nourrissons. Les fabricants de médicaments utilisent des excipients, comme l'éthanol pour solubiliser les principes actifs, des colorants ou d'autres additifs pour augmenter l'appétence et favoriser ainsi l'observance thérapeutique.
- Éthanol: L'éthanol en particulier a été retrouvé dans plusieurs autres médicaments. Dans la population étudiée, l'exposition à cet excipient était de 0,2 mL à 1,8 mL par semaine. CI chez les femmes enceintes, les enfants < 12 ans, les alcooliques, les épileptiques, les personnes avec atteinte hépatique.
- Sorbitol: Le sorbitol est aussi un autre excipient utilisé fréquemment dans les médicaments pédiatriques, avec des expositions de 0,1 à 3,5 g/kg par semaine. Les effets secondaires chez les jeunes enfants (non prématurés) sont des diarrhées, des coliques et une mauvaise absorption des nutriments. Troubles digestifs (si intolérance). Apport calorique.
- Colorant rouge E124 (Ponceau 4R): Le colorant rouge E124 ou Ponceau 4R a été interdit dans certains pays car il est considéré comme pouvant affecter le neurodéveloppement et le comportement. Réactions allergiques.
- Autres Excipients: Troubles digestifs (si intolérance).
Ces éléments préliminaires, qui n'établissent pas de lien entre ces excipients et des signes cliniques, devraient alerter les pédiatres, les pharmaciens, les infirmières et les parents, estiment les auteurs.
Précautions et Risques
Lors de l'utilisation de médicaments contenant des excipients à effet notoire, plusieurs précautions doivent être prises en compte.
- Identification des allergies: Les patients doivent informer leur médecin sur toute allergie connue.
- Lecture attentive des étiquettes: Vérifiez la liste des composants sur l'emballage pour éviter des réactions indésirables. Les excipients présents dans un médicament sont listés dans la notice du médicament, généralement sous la rubrique "Composition". Ils sont également indiqués sur l'emballage extérieur sous le nom du médicament.
- Consulter un médecin: En cas de doute, toujours demander conseil à un professionnel de la santé.
Les risques liés à ces excipients incluent des réactions corporelles inattendues qui peuvent aller de l'urticaire à des problèmes plus graves comme le choc anaphylactique. Savoir identifier les excipients à effet notoire peut réduire considérablement le risque de réactions indésirables chez les individus sensibles.
A noter que les enfants en-dessous de 6 ans sont plus vulnérables, mais ce sont aussi ceux qui reçoivent le plus de prescriptions en France, hors-hôpital.
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